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      1. 現場 | 晶型制劑技術驅動 探索藥物“溶”易之路
        2024-05-06

        隨著小分子藥物研究的深入發展,藥物分子的結構設計日趨復雜,藥物溶解性差已成為新藥開發領域面臨的重要挑戰。改善藥物溶解性、提高生物利用度,成為新藥研發亟待解決的難題之一。


        晶云藥物于4月24日在南京圍繞“技術驅動,探索‘溶’易之路”的主題展開線下研討會,本次會議聚焦于難溶性藥物的增溶技術,匯聚業界專家,共同探討和分享解決藥物溶解性難題的新技術。


        技術分享

        1

        蔡挺教授

        中國藥科大學工學院院長

        藥學院教授

        《難溶性藥物晶體增溶及相變調控策略研究》


        1. 難溶性藥物增溶晶體工程學策略研究

        提出一種基于MOF的“分子隔室”DDS策略,將傳統的聚集態藥物高度分散在MOF的納米孔道中,降低了藥物分子的聚集程度,解決了無定形態藥物的物理穩定性差的問題,克服了傳統無定形藥物遞送系統的缺陷和不足。

        基于具有快速溶解的CD-MOF遞藥系統,既具備快速達到過飽和,還能長時間維持過飽和態。

        建立了藥物分子聚集態與固態光學性質的相關性,揭示了藥物分子在不同固體分散系統中的分子狀態,為后續DDS的開發設計和質量評價提供了新思路。


        2. 藥物共晶相轉變及增溶調控策略

        微量的輔料可以顯著抑制共晶中水溶性配體脫離晶格的速率,從而抑制難溶性藥物在晶體表面的迅速富集和結晶,進而抑制共晶的相轉變提高溶出。輔料抑制共晶相轉變具有選擇性和存在構效關系。

        通過共晶相轉變機制的研究,可以理解共晶在體內溶解的復雜過程,有助建立體內外溶出相關性,也可以為設計在不同環境下有效的抑制轉晶輔料,提高共晶制劑增溶效果提供思路。


        2

        徐俊博士

        晶云藥物研發高級總監

        《難溶性藥物增溶技術之成鹽》


        首先介紹了藥物開發中晶型研究的關鍵作用和意義。


        接下來圍繞成鹽這一話題,介紹了鹽的定義和成鹽對改善藥物理化性質的作用,并重點介紹了成鹽提升溶解度的機理和鹽型的歧化風險。


        最后分享了兩個典型案例,一是可開發性評價的案例,即對化合物的口服生物利用度進行合理評價,并為晶型/鹽型研究提供指導;二是通過成鹽改善藥物溶解度和穩定性的成功案例。


        3

        馬德成博士

        晶云星空CEO

        《無定形固體分散體在難溶藥物遞送中的應用》


        馬博士在演講中首先對無定形固體分散體(ASD)進行了全面解析,包括其理論基礎、技術概要、制備方法以及在解決難溶口服藥物中的應用,并介紹了晶云星空重點打造的以噴霧干燥和熱熔擠出為核心的ASD技術平臺和相關工藝設備。


        接著,馬博士結合4個實際案例,詳細闡述了ASD技術如何幫助解決難溶藥物的溶解度問題。這些案例涵蓋了使用噴霧干燥中間體制備毒理處方支持毒理研究、基于噴霧干燥/熱熔擠出工藝的臨床I期片劑制備、早期熱熔擠出/噴霧干燥工藝的可行性研究,以及通過噴霧干燥與微片技術結合探究嚙齒類動物的藥物代謝動力學(PK)。以上案例不僅展示了ASD技術的廣泛應用,也突顯了其對于提高藥物溶解度和生物利用度的顯著效果。


        最后,馬博士表示晶云星空致力于為創新藥客戶提供量身定制的ASD制劑方案,并期待與國內外客戶在ASD領域展開更深入、更廣泛的合作。


        4

        劉鎮博士

        安銳生物副總裁

        CMC負責人

        《創新藥固體分散體制劑開發在臨床前和臨床研究的應用》


        劉鎮博士在報告中講到,全球在售藥物中,難溶型藥物占比40%,而在研藥物卻高達70%以上,所以難溶化合物在藥物研發與商業化上面臨非常大的挑戰。


        他分享了目前幾種解決難溶問題的途徑與利弊,并著重介紹了固體分散體對難溶性藥物增溶遞送技術所帶來的影響和思考。著重針對處方前研究中無定形固體分散體的篩選與表征做了闡述。同時,劉鎮博士深度分享了安銳生物研發管線中難溶小分子藥物的無定形固體分散體制劑開發的成功案例。


        他總結道:“相對于晶體藥物分子,固體分散體具有更高的溶解度和更快的溶解速度,可以更好的維持較高的藥物濃度以提高體內的生物利用度。固體分散體可以通過多種方式制備,比如噴霧干燥,熱熔擠出,共沉淀,凍干,研磨。制備方法的選擇通常取決于藥物的理化性質,制劑開發的策略和研發所處的階段?!?/span>


        5

        王雅欣

        晶云星空臨床供應中心負責人

        《臨床供應服務簡介及案例分享》


        臨床供應鏈是指臨床試驗中所需的試驗用藥,從藥物活性成分(API)的制備到臨床研究用藥產品(IMP)在臨床試驗過程中交付給研究中心并給藥到病人的過程。


        晶云星空臨床供應中心負責人王雅欣介紹,相較于已經上市的藥品,IMP具有管理上的特殊性,在IMP制備的過程中,按照臨床方案的需求可能還會涉及安慰劑的制備,對照藥品的采購以及更改包裝,盲法包裝等活動,整個過程需要嚴格的質量管理來避免混淆和偏差的風險。


        晶云星空臨床供應服務的質量體系是建立在CDMO質量體系之上,接受并通過官方機構和申辦方的數次審計,擁有GMP和GDP的符合性證書及EU QP認證。隨著國內臨床試驗數量持續上升,如何高質量快速交付一直都是行業熱點所在。晶云星空在交付時間上一直付諸努力和實踐,臨床I期項目的交付從初級包裝,二級包裝,到出口至AU中心可以做到4周完成;臨床II期的卡片包裝,泡罩,雙盲,貼標完成可以實現在8周內交付。


        圓桌討論

        口服制劑的挑戰與展望


        馬德成博士、劉鎮博士、徐俊博士、李興明(先聲藥業總監),主要圍繞以下幾個問題展開了討論:

        1.面對ASD、成鹽等各種增溶技術,如何從中選擇最合適的增溶技術?

        2.除了噴霧干燥和熱熔擠出,未來ASD的技術突破在哪里?

        3.新藥物分子形式(New modality)對小分子制劑的挑戰。

        4.怎樣看待新型制劑技術?如連續生產,3D打印等。


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        從左至右分別為:馬德成、劉鎮、徐俊、李興明


        精彩瞬間

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